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Fachinformation zu Celestone®:Essex Chemie AG
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Tabletten

Glukokortikoid zur oralen Anwendung 

Zusammensetzung

1 Tablette Celestone enthält:

Wirkstoff: Betamethasonum 0,5 mg.

Hilfsstoffe: Excip. pro compr.

Eigenschaften/Wirkungen

Celestone Tabletten enthalten den Wirkstoff Betamethason, ein fluoriertes Glukokortikoid mit entzündungshemmender, antirheumatischer und antiallergischer Langzeitwirkung auf das Gewebe.
Die Wirkung von Betamethason beruht wie die aller Glukokortikoide auf der Anregung der Synthese spezifischer Proteine in der Zelle. Diese sind für die eigentlichen biologischen Wirkungen verantwortlich. Da der Wirkmechanismus über den Zellkern verläuft, tritt die maximale pharmakologische Wirkung der Glukokortikoide auch bei parenteraler Verabreichung verzögert (etwa 2 Stunden nach der Injektion eines löslichen Salzes) ein und hält länger an als der Plasmahalbwertszeit entspricht.
Die relative entzündungshemmende Äquivalenzdosis von Betamethason (in löslicher Form) im Vergleich zu anderen Glukokortikoiden beträgt: 1 mg Betamethason = 1,25 mg Dexamethason = 6,5 mg Triamcinolon bzw. Methylprednisolon = 8,5 mg Prednison bzw. Prednisolon = 35 mg Hydrocortison = 40 mg Cortison.
Die Dauer der entzündungshemmenden Wirkung entspricht etwa der Dauer der Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-NNR-Achse.
Die mineralokortikoide Wirkung von Betamethason ist sehr gering.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach Einnahme von Celestone Tabletten werden maximale Plasmakonzentrationen nach etwa 2 Stunden erreicht.

Distribution
Im therapeutischen Konzentrationsbereich ist Betamethason-Natriumphosphat zu etwa 60-70% an Plasmaproteine (vorwiegend Serumalbumin) gebunden. Das Verteilungsvolumen von Betamethason beträgt 1,4 ± 0,3 l/kg. Über seine Verteilung in Liquor, Lunge, Galle, Prostata, Knochengewebe und Speichel liegen keine Daten vor.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Betamethason die Placenta passiert und in die Muttermilch übertritt. Für andere Glukokortikoide ist dies jedoch der Fall.

Metabolismus und Elimination
Die Plasmahalbwertszeit von oral verabreichtem Betamethason beträgt Â≥5 Stunden, seine biologische Halbwertszeit 36 bis 54 Stunden.
Die renale Clearance von Betamethason wird mit 2,9 ± 0,9 ml/Min./kg angegeben.
Betamethason wird wie andere Glukokortikoide auch in der Leber metabolisiert. Es wird als Glukuronsäurekonjugat vorwiegend biliär ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei schwerer Leberinsuffizienz und bei Hypothyreose ist die Metabolisierung von Glukokortikoiden verzögert, und die Wirkung von Betamethason kann daher verstärkt sein.
Bei Hypoalbuminämie und Hyperbilirubinämie können unerwünscht hohe Konzentrationen an nicht proteingebundenem (d.h. pharmakologisch aktivem) Wirkstoff auftreten.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit von Glukokortikoiden verlängert, und bei Neugeborenen ist die Plasmaclearance geringer als bei Kindern und Erwachsenen.
Weitere Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften: siehe unter «Interaktionen».

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Endokrine Erkrankungen
Primäre oder sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz bei gleichzeitiger Therapie mit einem Mineralokortikoid; kongenitale Nebennierenrindenhyperplasie; nicht suppurative Thyreoiditis; Hyperkalzämie im Rahmen maligner Erkrankungen.

Rheumatische Erkrankungen
Als kurzfristige unterstützende Behandlung während einer akuten Phase oder Exazerbation folgender Krankheiten: psoriatrische Arthritis, rheumatoide Arthritis (ausgewählte Fälle können eine niedrige Erhaltungsdosis benötigen; siehe «Dosierung/Anwendung»), Spondylitis ankylopoetica, akute und subakute Bursitis, akute unspezifische Tenosynovitis, Gichtarthritis, akutes rheumatisches Fieber, Synovitis.

Kollagenosen
Bei Exazerbation oder als Erhaltungstherapie bei gewissen Fällen von systemischem Lupus erythematodes, akuter rheumatischer Karditis, Sklerodermie, Dermatomyositis.

Allergische Erkrankungen
Als Zusatztherapie bei Status asthmaticus und Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Arzneimittel oder Insektenstiche.
Bei schweren und invalidisierenden allergischen Zuständen, welche auf Behandlungsversuche mit konventionellen Mitteln nicht ansprechen, insbesondere akute Schübe bzw. Exazerbationen folgender Krankheitszustände: saisonbedingte oder ganzjährige allergische Rhinitis, Bronchialasthma, Kontaktdermatitis, atopische Dermatitis (Neurodermatitis), Urticaria, Serumkrankheit.

Dermatologische Erkrankungen
Pemphigus, Dermatitis herpetiformis bullosa, schweres Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), Dermatitis exfoliativa, Mycosis fungoides, schwere Psoriasis.

Ophthalmologische Erkrankungen
Schwere akute und chronische allergische und entzündliche Prozesse am Auge, wie allergische Konjunktivitis, Keratitis, allergische Hornhautrand-Ulzera, Herpes zoster ophthalmicus, Iritis und Iridocyclitis, Chorioretinitis, Entzündungen im Bereich der vorderen Augenabschnitte, diffuse hintere Uveitis und Choroiditis, Neuritis optica und Ophthalmia sympathica, Retinitis centralis, retrobulbäre Neuritis.

Erkrankungen der Atmungsorgane
Symptomatische Sarcoidose, mit anderen Therapien nicht kontrollierbares Loeffler's-Syndrom, Berylliosis, fulminante oder generalisierte Lungentuberkulose bei gleichzeitiger adäquater Chemotherapie, pulmonares Emphysem, pulmonare Fibrose.

Hämatologische Erkrankungen
Idiopathische und sekundäre Thrombocytopenie bei Erwachsenen, erworbene (autoimmune) hämolytische Anämie, Erythroblastopenie (RBC-Anämie), kongenitale (erythroide) hypoplastische Anämie, Transfusionsreaktionen.

Neoplastische Erkrankungen
Zur palliativen Behandlung von Leukämien und Lymphomen bei Erwachsenen und der akuten Leukämie im Kindesalter.

Ödematöse Zustände
Zur Diurese-Einleitung oder Reduktion der Proteinurie beim nichturämischen idiopathischen nephrotischen Syndrom oder infolge eines Lupus erythematodes. Angioödem.

Verschiedene Erkrankungen
Tuberkulöse Meningitis mit bestehendem oder drohendem Subarachnoidalblock bei gleichzeitiger adäquater antituberkulöser Chemotherapie, ulzerative Colitis.

Dosierung/Anwendung

Eine Kortikosteroidtherapie ergänzt in der Regel eine Basistherapie, ersetzt diese aber nicht.
Die Dosierung sollte dem Schweregrad der Erkrankung und der Reaktion des Patienten angepasst werden.
Zur Verminderung unerwünschter Wirkungen und sobald es der Zustand des Patienten erlaubt, sollte die Dosierung herabgesetzt werden. Dabei ist darauf zu achten, dass die Dosierung schrittweise reduziert wird, wenn die Behandlung mehr als einige Tage gedauert hat.

Allgemeine Dosierungsempfehlungen
Die Initialdosierung von Celestone variiert je nach der zu behandelnden Krankheit zwischen 0,25 mg und 8 mg pro Tag.
Bei Kindern sollte die Dosierung im allgemeinen mehr nach der Schwere der Krankheit als nach dem Alter, Körpergewicht oder Grösse festgelegt werden.
Eine hochdosierte Kurzzeit-Therapie mit Celestone sollte nur solange fortgesetzt werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat.
Sobald die erwünschte therapeutische Wirkung eintritt, soll die korrekte Erhaltungsdosis bestimmt werden, indem die Initialdosis in kleinen Schritten und angemessenen Abständen verringert wird, bis die niedrigste noch wirksame Dosis erreicht ist.
Eine Langzeitbehandlung sollte nur nach sorgfältiger Beurteilung von Nutzen und Risiko durchgeführt werden. Sollte sich eine Langzeitbehandlung als notwendig erweisen, sind die Patienten sorgfältig auf Zeichen zu überwachen, die eine Verringerung der Dosierung oder ein Absetzen der Medikation erforderlich machen, wobei auch entschieden werden sollte, ob eine tägliche oder eine intermittierende Therapie angezeigt ist.
Falls nach einer angemessenen Behandlungsdauer keine zufriedenstellende therapeutische Wirkung eintritt, sollte Celestone abgesetzt werden und eine andere etablierte Behandlung eingeleitet werden.
Wenn bei einer chronischen Erkrankung eine Spontanremission eintritt, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Wie jede Glukokortikoidtherapie sollte auch eine Behandlung mit Celestone nicht plötzlich abgebrochen, sondern durch eine langsame, stufenweise Verringerung der Tagesdosen beendet werden, um ein akutes Wiederaufbrechen der Krankheit und eine Nebennierenrindeninsuffizienz zu vermeiden.
Für den Fall, dass Celestone eine Therapie mit einem anderen Glukokortikoid ersetzen soll, sind die Äquivalenzdosen zu beachten (siehe «Eigenschaften/Wirkungen»).

Spezielle Dosierungsempfehlungen
Celestone ist wegen der langen biologischen Halbwertszeit von 36 bis 54 Stunden nicht für eine alternierende Therapie (nur jeden zweiten Tag, dafür doppelte Dosis) geeignet.

Anwendungseinschränkungen

Da die Komplikationen einer Glukokortikoid-Behandlung sowohl von der Dosis als auch von der Therapiedauer abhängig sind, sollten Nutzen und Risiko in jedem einzelnen Fall abgeschätzt werden.

Kontraindikationen
Systemische Pilzinfektionen; Überempfindlichkeit gegenüber Betamethason oder einen anderen Bestandteil von Celestone.

Vorsichtsmassnahmen
Da die volle Wirkung von Betamethason wie die aller Glukokortikoide verzögert (nach mehreren Stunden) eintritt, darf das Präparat bei lebensbedrohenden Situationen (z.B. Status asthmaticus, schwere allergische Reaktionen) nicht ohne zusätzliche sofort wirkende Therapie verabreicht werden.
Bei akutem Hirnödem und akutem Asthma bronchiale ist Celestone nicht als Ersatz der konventionellen Behandlung, sondern zusätzlich zu dieser zu verabreichen. Bei unkomplizierten chronischen Atemwegserkrankungen sollten Glukokortikoide jedoch nicht verwendet werden.
Unter Kortikoidbehandlung kann es zu psychischen Störungen kommen, die von Euphorie über Schlaflosigkeit, Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen sowie schweren Depressionen bis hin zu manifesten Psychosen reichen. Auch können sich eine bereits bestehende affektive Störung sowie die Neigung zu Psychosen durch Kortikoideinwirkung verschlimmern.
Vorsicht ist des weiteren bei folgenden Krankheiten, bzw. in folgenden Situationen geboten:
Unspezifische Colitis ulcerosa mit drohender Perforation, Divertikulitis, frische Darmanastomosen, Magen- und Darmulzera.
Abszesse oder andere eitrige Entzündungen.
Epilepsie.
Eng- und Weitwinkelglaukom.
Frischer Herzinfarkt, schwere Hypertonie, Herzinsuffizienz, wegen des Effektes der Kortikoide auf den Mineralhaushalt.
Bei Hypothyreose und Leberzirrhose, da in solchen Fällen die Wirkung von Glukokortikoiden verstärkt ist.
Migräne.
Myasthenia gravis und gleichzeitige Verabreichung von Cholinesterase-Hemmstoffen, da in solchen Fällen die Wirkung der Cholinesterasehemmer verringert und das Risiko einer Myastheniekrise erhöht wird (siehe «Interaktionen»).
Kombinierte Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden und Salicylaten wegen des erhöhten Risikos von gastrointestinalen Blutungen und Ulzerationen, die bis zur Perforation gehen können, wobei jede Dosisreduktion des Glukokortikoids wegen des Risikos von Salicylatvergiftungen vorsichtig vorgenommen werden sollte (siehe «Interaktionen»).
Gleichzeitige Gabe von Acetylsalicylsäure bei Patienten mit Hypoprothrombinämie.
Thromboseneigung.
Psychiatrischer Anamnese.
Renale Insuffizienz.
Bei postmenopausalen und geriatrischen Patienten sollte wegen des erhöhten Risikos einer Osteoporose eine Langzeitbehandlung mit Glukokortikoiden nur bei strenger Indikationsstellung und nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko durchgeführt werden.
Eine Behandlung mit Kortikoiden über mehr als zwei Wochen kann durch Hemmung der ACTH-Freisetzung zur NNR-Insuffizienz führen, die bis zur Atrophie der Nebennierenrinde gehen kann. Der Funktionsausfall der Nebennierenrinde kann bis zu einem Jahr und länger dauern und bedeutet für den Patienten ein lebensbedrohliches Risiko in Stress- und Belastungssituationen. Bei Patienten, die während der Kortikoidtherapie ungewöhnlichen Belastungen ausgesetzt sind (z.B. Operation, schweres Trauma, schwere Infektion), ist zur Überbrückung vor, während, und nach dem belastenden Ereignis zusätzlich die Gabe eines rasch wirkenden Kortikoids angezeigt.
Bei Beendigung einer Langzeitbehandlung erfordert die Vermeidung eines Funktionsausfalls der Nebennierenrinde eine sehr langsame schrittweise Verringerung der Dosierung.
Nach längerer Kortikoidtherapie können hintere Schalenkatarakte, Glaukom mit einer möglichen Schädigung der Sehnerven auftreten, und das Entstehen sekundärer Augeninfektionen durch Pilze und Viren begünstigt werden.
Bei akuten und chronischen Infektionskrankheiten muss bei Anwendung von Kortikoiden die Infektion durch Antibiotika bzw. Chemotherapeutika unter Kontrolle gehalten werden. Kortikoide können die Symptome einer Infektion verschleiern.
Unter Kortikoidtherapie sollte die gleichzeitige Impfung mit Lebend-Virus-Impfstoffen, einschliesslich der Pockenimpfung, unterlassen werden. Besonders bei Patienten, die hohe Steroiddosen erhalten, besteht das Risiko des Auftretens von neurologischen Komplikationen und der kompromittierten Immunreaktion.
Bei Patienten mit latenter Tuberkulose oder Tuberkulinreaktivität ist bei gesicherter Indikation für eine Therapie mit Kortikoiden eine engmaschige Kontrolle erforderlich, und bei einer Langzeittherapie sollten diese Patienten eine Chemotherapie erhalten. Bei Patienten mit aktiver fulminanter Tuberkulose oder Miliartuberkulose darf Celestone nur in Kombination mit einer geeigneten tuberkulostatischen Therapie verabreicht werden.
Varizellen, die während einer systemischen Behandlung mit Kortikoiden auftreten, können eine schwere Verlaufsform annehmen und insbesondere bei Kindern tödlich enden. Sie erfordern eine sofortige Behandlung. Bei Risikopatienten ist eine medikamentöse Prophylaxe oder eine passive Immunprophylaxe angezeigt.
Als weitere relative Kontraindikationen für eine Langzeitbehandlung mit Kortikoiden aufgrund ihrer immunsupressiven Wirkung gelten: Herpes simplex, Herpes zoster, latente Amöbiase, Poliomyelitis mit Ausnahme der bulbären-cephalitischen Form, Lymphome nach BCG-Impfung, metastasierende Karzinome.
Bei Kindern kann die Langzeittherapie mit Glukokortikoiden zu Wachstumsstörungen und einer Beeinträchtigung der NNR-Funktion führen, sie sollten daher bezüglich Wachstum und Entwicklung sorgfältig überwacht werden.
Ein latenter Diabetes mellitus kann während einer Kortikoidbehandlung manifest werden. Diabetiker benötigen häufig höhere Insulindosen (siehe «Interaktionen»).
Durch den katabolen und anabolen Effekt der Kortikoide kann es zu einer negativen Stickstoffbilanz kommen. Eine reichliche Eiweisszufuhr ist deshalb notwendig.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Tierstudien haben unerwünschte Wirkungen auf den Fötus gezeigt, und es existieren keine kontrollierten Humanstudien. Wie alle Glukokortikoide passiert auch Betamethason die Plazentaschranke. Bei einer Langzeittherapie während der Schwangerschaft sind deshalb z.B. intrauterine Wachstumsstörungen nicht auszuschliessen, und bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Fötus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde.
Deshalb sollte Celestone, wie alle Glukokortikoide, während der Schwangerschaft - besonders in den ersten drei Monaten - nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt. Dabei sollte bei bestehender Indikation Prednisolon (oder Prednison) allen anderen - und insbesondere den fluorierten Glukokortikoiden vorgezogen werden, da seine Plazentagängigkeit am geringsten ist.
Die Patientin sollte informiert werden, bei einer vermuteten oder eingetretenen Schwangerschaft unverzüglich den Arzt zu verständigen.
Neugeborene, deren Mütter während der Schwangerschaft höhere Dosen von Glukokortikoiden erhalten haben, sollten sorgfältig auf Zeichen von Hypokortizismus und die Notwendigkeit einer ausschleichenden Substitutionsbehandlung überwacht werden.
Glukokortikoide werden in die Muttermilch ausgeschieden und könnten u.a. die NNR-Funktion und das Wachstum des Säuglings beeinträchtigen. Mütter, die Glukokortikoide erhalten, sollten deshalb abstillen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen von Celestone sind von der Dosis, Qualität der Verabreichung und Behandlungsdauer, sowie von Alter, Geschlecht und Grundkrankheit des Patienten abhängig.
Bei einer kurzfristigen Behandlung ist das Risiko unerwünschter Wirkungen gering. Es ist jedoch darauf zu achten, dass intestinale Blutungen (oft stressbedingt) durch die Kortikoidanwendung symptomarm verlaufen können.
Bei längerdauernder hochdosierter Therapie, d.h. wenn die Cushing-Schwellendosis (>1 mg Betamethason pro Tag) überschritten wird, können die bekannten Nebenwirkungen der Glukokortikoide auftreten, wie sie beim Präparat Celestone Chronodose im einzelnen aufgeführt sind.

Interaktionen

Siehe unter Celestone® Chronodose®.

Überdosierung

Siehe unter Celestone® Chronodose®.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Folgende Laborwerte können erniedrigt gefunden werden: BSG, Gerinnungszeit (Lee White); Plasmaspiegel von Harnsäure, Kalium, TSH, Thyroxin, T3, Testosteron; Urinwerte von 17-Ketosteroiden.
Folgende Laborwerte können erhöht gefunden werden: Plasmaspiegel von Natrium, Chlorid, Glukose, Cholesterin; Urinwerte von Kalzium, Kreatinin, Glukose (bei Prädisposition).

Haltbarkeit/Lagerung
Das Präparat darf nur bis zu dem auf der Packung aufgedruckten Verfalldatum verwendet werden.
Celestone ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren. Lagerung im Kühlschrank (2-8 °C) ist möglich.

IKS-Nummern

28222.

Stand der Information

Juli 1997.
RL88

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