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Fachinformation zu Cyklokapron®:Pfizer AG
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Antifibrinolytikum/Hämostatikum 

Zusammensetzung

1 Filmtablette enthält:

Wirkstoff: Acidum tranexamicum 500 mg.

Hilfsstoffe: Vanillinum, Excip. pro compr.

1 Brausetablette enthält:

Wirkstoff: Acidum tranexamicum 1000 mg.

Hilfsstoffe: Aromatica.

1 Ampulle enthält:

Wirkstoff: Acidum tranexamicum 500 mg.

Hilfsstoffe: Aqua q.s. ad solut. pro 5 ml (pH: 6,5-8,0).

Eigenschaften/Wirkungen

Tranexamsäure hat eine starke Hemmwirkung auf die Aktivierung von Plasminogen, d.h. auf die Umwandlung von Plasminogen in Plasmin. Da Plasmin das fibrinolytisch aktive Enzym ist, d.h. Fibrin spaltet, wird durch die Hemmung der Plasminbildung die Auflösung von Fibrin verhindert. Somit werden durch Gabe von Cyklokapron Blutverluste reduziert, die auf einer generalisierten oder lokal erhöhten fibrinolytischen Aktivität beruhen.
Die antifibrinolytische Wirksamkeit der Tranexamsäure ist etwa 10mal stärker als diejenige der Aminokapronsäure.

Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Gabe wird Tranexamsäure rasch im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die Resorption wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Maximale Serumspiegel werden 2-3 Stunden nach Einnahme erhalten.

Distribution
Die Serumproteinbindung von Tranexamsäure beträgt nur etwa 3% und scheint allein durch die Bindung an Plasminogen bedingt zu sein.
Orale Dosen von 20 mg/kg ergeben Serumspiegel von 10-20 µg/ml. Nach wiederholten Gaben von 10-20 mg/kg werden im Serum antifibrinolytisch wirksame Tranexamsäurespiegel 7-8 Stunden lang aufrechterhalten, in den Geweben bis zu 17 Stunden und im Urin bis zu 48 Stunden.
Tranexamsäure verteilt sich im extrazellulären Raum und passiert die Plazenta. Sie geht auch in die Muttermilch (1% der Serumkonzentration), Samenflüssigkeit und Synovialflüssigkeit über und passiert die Blut-Hirn-Schranke.

Elimination
Tranexamsäure wird weitgehend unverändert renal ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt etwa 2 Stunden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss mit einer Kumulation des Wirkstoffes gerechnet werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Therapie und Prophylaxe von Blutungen infolge gesteigerter lokaler oder generalisierter Fibrinolyse/Fibrinogenolyse.
Hereditäres angioneurotisches Ödem.
Eine erhöhte lokale Fibrinolyse ist möglich bei Prostatektomie und allen Arten von Operationen an den Harnwegen, bei Hämaturie, bei rezidivierenden Blutungen des Gastrointestinaltraktes, Colitis ulcerosa, essentieller oder IUP-induzierter Hypermenorrhoe, Zervixkonisation, Epistaxis sowie nach Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien.
Eine erhöhte generalisierte Fibrinolyse kann vorkommen bei Malignomen der Prostata und des Pankreas, Leukämie, obstetrischen Komplikationen wie Ablatio placentae und postpartale Hämorrhagien, Lebererkrankungen, thrombolytischer Therapie (z.B. Streptokinase) sowie nach Thoraxchirurgie oder anderen grösseren chirurgischen Eingriffen.

Dosierung/Anwendung

Cyklokapron wird oral, intravenös oder lokal verabreicht. Die intravenöse Verabreichung ist nur dann indiziert, wenn die orale Verabreichung schwierig oder nicht durchführbar ist.

Übliche Dosierung

Erhöhte lokale Fibrinolyse

Standarddosierung: 2-3mal täglich 2-3 Filmtabletten bzw. 2-4mal täglich 1 Brausetablette oder 1-2 Ampullen als langsame intravenöse Injektion (1 ml/Minute).
Für die nachstehenden Indikationen werden folgende Dosierungen empfohlen:

Operation an den Harnwegen, Prostatektomie
1-2 Ampullen langsam intravenös alle 8 Stunden (die erste Injektion intraoperativ) während 3 Tagen, anschliessend 2-3mal täglich 2-3 Filmtabletten oder 2-4mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.

Hämaturie
2-3mal täglich 2-3 Filmabletten oder 2-4mal täglich 1 Brausetablette bis makroskopisch keine Hämaturie mehr nachweisbar ist.

Blutungen des Gastrointestinaltraktes
Orale oder intravenöse Gabe von 1,5 g (3 Filmtabletten, 1-2 Brausetabletten oder 3 Ampullen) 3mal täglich während 7 Tagen.

Essentielle oder IUP-induzierte Hypermenorrhoe
Sofort nach Beginn profuser Blutungen am 1. Tag 2 Filmtabletten/1 Brausetablette 4mal täglich, am 2. und 3. Tag 2 Filmtabletten/ 1 Brausetablette 3mal täglich.

Zervixkonisation
Postoperativ 3mal täglich 3 Filmtabletten oder 3-4mal täglich 1 Brausetablette während 12-14 Tagen.

Epistaxis
Lokale Therapie mit Nasentamponaden getränkt mit Cyklokapron-Injektionslösung; bei langanhaltenden oder rezidivierenden Blutungen 2 Filmtabletten oder 1 Brausetablette 3mal täglich während 7 Tagen.

Zahnextraktion bei Patienten mit Koagulopathien
Unmittelbar vor dem Eingriff, eventuell gleichzeitig mit der Substitution des entsprechenden Gerinnungsfaktors, intravenöse Gabe von Cyklokapron-Injektionslösung 10 mg/kg Körpergewicht.
Postoperativ: Orale Gabe von 25 mg/kg Körpergewicht 3-4mal täglich während 6-8 Tagen.

Generalisierte Fibrinolyse

Standarddosierung: 2 Ampullen Cyklokapron (entspr. 15 mg/kg KG) alle 6-8 Stunden langsam intravenös (1 ml/Minute).

Hereditäres angioneurotisches Ödem
2-3 Filmtabletten 2-3mal täglich resp. 1 Brausetablette 2-4mal täglich intermittierend (bei Prodromalsymptomen) oder als Dauertherapie.

Spezielle Dosierungsanweisungen
Wegen Kumulationsgefahr ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Dosierung gemäss folgendem Schema zu reduzieren:

Dosierung von Cyklokapron

----------------------------------------------------
Serumkreatinin       Amp. i.v.       Filmtabletten/ 
                                     Brausetabletten
----------------------------------------------------
120-250 µmol/l       10 mg/kg        15 mg/kg       
                     alle 12 Std.    alle 12 Std.   
250-500 µmol/l       10 mg/kg        15 mg/kg       
                     alle 24 Std.    alle 24 Std.   
>500 µmol/l          10 mg/kg        15 mg/kg       
                     alle 48 Std.    alle 48 Std.   
                     oder            oder           
                     5 mg/kg         7,5 mg/kg      
                     alle 24 Std.    alle 24 Std.   
----------------------------------------------------

Hinweis zur Anwendung

Brausetabletten: Eine Brausetablette in einem halben Glas Wasser auflösen.

Injektionslösung: Cyklokapron Injektionslösung ist langsam intravenös zu injizieren, mit einer Injektionsgeschwindigkeit von 1 ml/Minute.
Betr. Mischbarkeit/Kompatibilität der Injektionslösung siehe Kapitel «Sonstige Hinweise».

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Tranexamsäure oder gegen einen anderen Bestandteil des Arzneimittels.
- Manifeste Hyperkoagulabilität, da hierbei bereits gebildete Thromben durch eine medikamentös gehemmte Fibrinolyse in unerwünschter Weise stabilisiert werden können.
- Ablaufende Verbrauchskoagulopathie (Defibrinierungssyndrom; Sicherung der Diagnose durch Gerinnungstests, siehe auch Empfehlungen unter Vorsichtsmassnahmen).
- Subarachnoidalblutung.

Vorsichtsmassnahmen
Bei unregelmässiger Menstruationsblutung muss, bevor mit Cyklokapron behandelt wird, die Ursache der Unregelmässigkeit geklärt werden.
Im Falle einer unreichenden Wirkung bei Hypermenorrhoe sollte eine andere Therapie in Erwägung gezogen werden.
Es gibt keine klinischen Erfahrungen zur Hypermenorrhoe von Patientinnen unter 15 Jahren.
Bei massiver Hämaturie aus den oberen Harnwegen (insbesondere bei Hämophilie) darf Cyklokapron nur mit äusserster Vorsicht verabreicht werden (Gefahr einer Ureterobstruktion durch Thrombenbildung).
Patienten mit Thromboseneigung und erhöhtes Thromboserisiko müssen unter der Behandlung mit Cyklokapron überwacht werden.
Bei Langzeitanwendung bei hederitärem Angioödem sollte regelmässig die Leberfunktion getestet werden. Bei klinischen Hinweisen auf verändertes Farbsehen sind ausgewählte Kontrollen vorzunehmen.
Bei Behandlung einer reaktiven Fibrinolyse infolge einer Verbrauchskoagulopathie muss neben Cyklokapron unbedingt (und unter ständiger Kontrolle der Gerinnungsparameter) gleichzeitig Heparin verabreicht und nötigenfalls auch Fibrinogen substituiert werden.
Bei Niereninsuffizienz ist die Dosierung der Kreatininclearance anzupassen (siehe «Spezielle Dosisanweisungen»).
Bei betagten Patienten sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich, solange kein Hinweis auf eine eingeschränkte Nierenfunktion vorliegt.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für den Fötus gezeigt, aber es existieren keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Tranexamsäure gelangt in die Muttermilch, doch nur zu etwa 1% der Serumkonzentration. Bei therapeutischer Dosierung sind Nebenwirkungen beim Kind unwahrscheinlich.

Unerwünschte Wirkungen

Gastrointestinale Beschwerden, wie Übelkeit, Erbrechen und Diarrhoe können nach oraler Gabe vorkommen (über 5% der Fälle), verschwinden aber nach Reduktion der Dosis. Bei intravenöser Injektion wurde in seltenen Fällen über Schwindel und Blutdruckabfall berichtet. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen erhöht sich mit zunehmender Injektionsgeschwindigkeit. Gelegentlich wurden allergische Hautreaktionen beobachtet. Während der Postmarketingsurveillance traten folgenden Ereignisse selten auf: thromboembolische Ereignisse, Störungen des Farbensehens sowie andere Sehstörungen und Schwindel.

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Heparin, Cumarinderivaten, Salicylaten oder Thrombozytenaggregationshemmern kann die Wirkung von Cyklokapron wie auch von anderen Antifibrinolytika abgeschwächt werden.

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe, orthostatische Symptome und Blutdruckabfall.
Als Therapie empfiehlt sich wenn notwendig, Auslösen von Erbrechen, Magenspülung, Gabe von medizinischer Kohle sowie symptomatische Behandlung. Auf ausreichende Diurese achten, eventuell antikoagulatorische Behandlung.
Erfahrungen liegen nicht vor. Lediglich bei einem 17jährigen Patienten führten 37 g per os nach Magenspülung zu einer leichten Intoxikation.

Sonstige Hinweise

Kompatibilitäten
Die Cyklokapron-Injektionslösung kann mit den meisten Infusionslösungen gemischt werden, wie Elektrolytlösungen, Kohlenhydratlösungen, Aminosäurenlösungen und Dextranlösungen sowie auch mit Heparin. Die Mischung hat am Injektionstag zu erfolgen.

Inkompatibilitäten
Die Cyklokapron-Injektionslösung darf weder penicillinhaltigen Injektionslösungen noch Blutkonserven zugemischt werden.

Beeinflussung diagnostischer Methoden
Die Prothrombinzeit (Quick-Test) wird durch Cyklokapron im allgemeinen nicht nennenswert verändert.

Haltbarkeit
Cyklokapron bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren und nur bis zu dem auf der Verpackung mit «EXP» bezeichneten Datum (Jahr/Monat/Tag) verwenden.

IKS-Nummern

33740, 33741, 52660.

Stand der Information

Mai 2001.
RL88

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