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Fachinformation zu Sulfadiazin Streuli®:Streuli Pharma AG
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Reg.InhaberStand d. Info. 

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Sulfadiazinum.
Hilfsstoffe: Excipiens pro compr.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette (teilbar) enthält: Sulfadiazinum 500 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Toxoplasmose bei gestörter zellvermittelter Immunität in Kombination mit Pyrimethamin.
Sulfadiazin kann angewendet werden bei Nokardiose.

Dosierung/Anwendung

Sulfadiazin ist nur in Kombination mit Pyrimethamin zu verwenden. Um einem Folsäuremangel vorzubeugen, sollte zusätzlich Folinsäure verabreicht werden.
Kinder (älter als 2 Monate): 65–150 mg/kg KG täglich in 4–6 Dosen.
Maximale Tagesdosis: 1,5 g pro Tag.
Die Initialdosis beträgt bei Kindern über 2 Monate ½ Tagesdosis.
Erwachsene: 4–6 g täglich in 2–4 Dosen.
Die tägliche Dosis sollte 6 g nicht übersteigen. Nach 6 Wochen Erhaltungsdosis mit 2 g Sulfadiazin täglich.
Das Blutbild sollte in regelmässigen Abständen kontrolliert werden.

Nokardiose
Kinder (älter als 2 Monate): 100 mg/kg KG täglich in 4–6 Dosen.
Erwachsene: 2–4 g täglich in 3–4 Dosen.
Die tägliche Dosis sollte 6 g nicht übersteigen.
Es wird eine Behandlungsdauer von mindestens 6 Wochen empfohlen.
Bei Hirnabszess sollte die Behandlungsdauer vom CT-Befund abhängig gemacht werden. Sie kann wesentlich länger als 6 Wochen betragen.

Korrekte Art der Einnahme
Unter der Therapie ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr (mindestens 2–3 l täglich) zu achten. Wenn eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr nicht erreicht werden kann, sollte Na-Bikarbonat verabreicht werden, um das Risiko der Kristallurie zu verringern.
Sulfadiazin Streuli Tabletten sind zur Teilung geeignet.

Kontraindikationen

Sulfonamid-Überempfindlichkeit.
Allergie auf Antidiabetika vom Sulfonyl-Harnstofftyp, Acetazolamid oder Thiazid-Diuretika.
Erythema exsudativum multiforme (auch in der Anamnese).
Pathologische Blutbildveränderungen mit Leukopenie und Thrombopenie.
Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel.
Hämoglobinanomalien wie Hb Köln und Hb Zürich.
Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance kleiner als 25 ml/min/1,73 m²).
Schwere Leberschäden oder Leberfunktionsstörungen (z.B. akute Hepatitis).
Akute Porphyrie.
Intestinal- oder Harnwegsobstruktionen.
Anwendung bei Früh- und Neugeborenen.
Schwangerschaft (letztes Trimenon), Stillzeit.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist geboten bei leichten Leber- und Nierenfunktionsstörungen sowie Schilddrüsenfunktionsstörungen.
Während der Therapie ist auf eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr zu achten (bei Erwachsenen mindestens 1200 ml Urinausscheidung pro Tag).
Unter der Einnahme von sulfonamidhaltigen Arzneimitteln kann es zur Photosensibilisierung kommen. Dies ist bei starker Sonnenexposition und UV-Licht zu beachten.
Sollten während der Behandlung mit Sulfadiazin allergische Reaktionen wie Exanthem, hohes Fieber oder grippeartige Symptome, Konjunktivitis, Stomatitis oder Balanitis auftreten, so ist die Behandlung unverzüglich abzusetzen (Erythema exsudativum multiforme, Lyell-Syndrom u.a.).
Im Verlauf einer Langzeitbehandlung mit Sulfadiazin sind, wie bei allen Sulfonamiden, regelmässige Blutbildkontrollen und Kontrollen der Nieren- und Leberfunktion angezeigt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclosporin sollte die Ciclosporin-Plasmakonzentration überwacht werden.

Interaktionen

Sulfadiazin kann die Wirkung von Sulfonylharnstoffen (orale Antidiabetika), Antikoagulantien, Diphenylhydantoin verstärken.
Da Sulfonamide die Wirkung von Methotrexat eventuell verstärken und die Methotrexatspiegel erhöhen (Verdrängung von der Proteinbindung, Hemmung der renalen Elimination), ist Vorsicht geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Methotrexat und Sulfadiazin.
Probenecid, Indometacin, Phenylbutazon, Salicylate, Sulfinpyrazon verstärken die Wirkung von Sulfadiazin.
Lokalanästhetika wie Tetracain, Benzocain oder Procain könnten theoretisch im Gegensatz zu den Lokalanästhetika vom Amidtyp die Sulfadiazin-Wirkung vermindern.
Bei gleichzeitiger Gabe eines Antazidums wird Sulfadiazin in geringerem Ausmass resorbiert (getrennte Verabreichung im Abstand von 1–2 Stunden).
Zusammen mit Hexamethylentetramin (Methenamin) besteht die Gefahr einer Kristallurie (Kombination vermeiden).
In Kombination mit Mandelsäure steigt über eine Ansäuerung des Urins die Gefahr der Auskristallisation (Kombination vermeiden).
Interaktionen in vitro sind unter anderem möglich mit: Amiphenazol, Chloramphenicol, Chlorpromazin, Gentamicin, Hydralazin, Insulin, Kanamycin, Lincomycin, Methicillin, Methyldopa, Noradrenalin, Procain, Prochlorperazin, Promazin, Promethazin, Streptomycin, Tetracyclinen, Vancomycin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es gibt klare Hinweise für Risiken des menschlichen Fötus, aber der therapeutische Nutzen für die Mutter kann überwiegen. Das Arzneimittel darf daher während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Dies trifft z.B. zu bei einer vitalen Indikation oder bei einer schweren Erkrankung, für die keine therapeutische Alternative mit geringerem Risiko besteht.
Sulfadiazin ist vor allem in den letzten Wochen einer Schwangerschaft kontraindiziert, da die Gefahr eines Kernikterus besteht.
Sulfadiazin geht zu 5–10% in die Muttermilch über und sollte daher nicht bei stillenden Frauen eingesetzt werden, da es die Glucuronidierung und Albuminbindung des Bilirubins verhindert und so bei Früh- und Neugeborenen die Gefahr eines Kernikterus besteht.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Sehr selten kommt es zu transitorischer Myopie und gelegentlich zu Schwindel, wodurch die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen beeinflusst werden kann.

Unerwünschte Wirkungen

Selten: akute hämolytische Anämie, Agranulozytose (wurde 10–14 Tage nach Therapiebeginn beobachtet), Granulozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, aplastische Anämie, petechiale Hautblutungen, Thrombozytopenie, Methämoglobinämie und Hypoprothrombinämie.
Selten: Zyanose aufgrund von Sulf- oder Methämoglobinämie; kommt ausser beim angeborenen Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel der Erythrozyten oder bei Hämoglobinanomalien wie Hb Köln und Hb Zürich nicht vor.

Störungen des Immunsystems
Arzneimittelfieber sowie Kopf- und Gelenkschmerzen, Serumkrankheit, Lupus erythematodes, Panarteriitis nodosa.

Stoffwechselstörungen
Selten: Hypoglykämie.
Selten: Folsäuremangel mit den Symptomen Anämie und Durchfall.

Störungen des Nervensystems
Gelegentlich: Schwindel, Kopfschmerzen, periphere Neuritis, Ataxie, Halluzinationen, Verwirrtheitszustände, akute Psychosen, Depressionen.

Augenleiden
Selten: transitorische Myopie.

Magen-Darm-Trakt
Selten: Nausea, Emesis, Diarrhoen, Gastroenteritis und pseudomembranöse Kolitis.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle
Selten: allergische und toxische Leberschäden (können 3–5 Tage nach Therapiebeginn auftreten), z.B. cholestatische Hepatose.
Selten: fokale oder diffuse Nekrose der Leber.

Funktionsstörungen der Haut
Gelegentlich: urtikarielle, erythematöse, makulöse und morbilliforme Hautausschläge, Purpura, Photodermatose, Quincke-Oedem, Erythema nodosum, Stevens-Johnson-Syndrom (Erythema exsudativum multiforme), Lyell-Syndrom (Epidermolysis acuta toxica), exfoliative Dermatitis.

Funktionsstörungen der Nieren und der ableitenden Harnwege
Selten: Nierenschädigungen wie Kristallurie durch Auskristallisation des Sulfadiazins bzw. des Acetylderivates in der Niere und den ableitenden Harnwegen.
Selten: Urolithiasis, Hämaturie, Proteinurie, Oligurie bis Anurie sowie Erhöhung der Blut-Harnstoff-Stickstoff (BUN)-Konzentration, die meist durch eine Auskristallisation von Sulfadiazin oder der N-Acetyl-Metaboliten hervorgerufen werden.
Selten: interstitielle Nephritis.

Überdosierung

Kristall-, Oligo-, Anurie, Koliken, Nausea, Erbrechen, Diarrhoe, Kopfschmerzen, Benommenheit bis Bewusstseinsverlust und Hypoglykämie.

Therapie
Je nach Schwere der Überdosierungserscheinungen müssen Massnahmen folgender Art ergriffen werden: Auspumpen des Magens, Beschleunigung der renalen Ausscheidung mit forcierter Diurese durch vermehrte Flüssigkeitszufuhr. Hämodialyse. Folsäuregabe. Ausserdem müssen Blutbildkontrollen durchgeführt werden. Die Gefahr einer Kristallurie kann auch durch die Zufuhr von Na-Bikarbonat zur Alkalisierung des Urins verringert werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J01EC02
Sulfadiazin ist ein Chemotherapeutikum und gehört zur Gruppe der mittellang wirkenden Sulfonamide. Sulfonamide sind Derivate des p-Amino-benzol-Sulfonamids. Der Wirkungsmechanismus von Sulfadiazin ist bakteriostatisch und beruht auf einer kompetetiven Hemmung der Dihydropteroinsäuresynthetase und damit der bakteriellen Folsäuresynthese.
In-vitro-Studien bezüglich der Wirksamkeit haben für Nocardia asteroides eine MHKvon 125 µg/ml gezeigt (= teilweise empfindlicher Keim).
Sulfadiazin zeigt ausserdem eine gewisse Wirkung gegen Toxoplasma gondii.
Kreuzresistenzen zwischen den einzelnen Sulfonamiden sind bekannt, nicht jedoch zwischen Sulfonamiden und anderen Chemotherapeutika.

Pharmakokinetik

Sulfadiazin wird nach oraler Gabe im Magen und Dünndarm zu etwa 95% resorbiert. Ca. 2 Stunden nach einer oralen Applikation von 3 g Sulfadiazin werden durchschnittliche Serumkonzentrationen von ca. 30 µg/ml erreicht. Maximale Serumkonzentrationen (C) von ca. 50 µg/ml werden nach etwa 6 Stunden (t) erreicht, danach fällt die Konzentration im Laufe von 24 Stunden ab auf etwa 30 µg/ml.

Distribution
Sulfadiazin wird in die meisten Gewebe verteilt und scheint Zellmembranen leicht durchdringen zu können.
Plasmaeiweissbindung: bei einer Plasmakonzentration von 100 µg/ml beträgt sie 32–56%.
Die Liquorkonzentration von Sulfadiazin beträgt bei nicht-entzündeten Meningen 5–13% und bei entzündeten Meningen ca. 30% der Plasmakonzentration.
Sulfadiazin passiert die Plazenta und kann in geringen Mengen in der Muttermilch nachgewiesen werden.

Metabolismus
Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber (20–40%). Der wichtigste Metabolisierungsschritt ist die N-Acetylierung, die zu inaktiven Substanzen mit verminderter Wasserlöslichkeit führt.

Elimination
Etwa 50% der verabreichten Dosis von Sulfadiazin wird renal eliminiert. Dabei werden 60–85% unverändert, der Rest acetyliert ausgeschieden.
Durch Alkalisierung des Urins von pH 5,5 auf 7,5 kann die Löslichkeit von Sulfonamiden und damit die Ausscheidung um das 3–20fache gesteigert werden. Der restliche Anteil wird mit dem Fäzes ausgeschieden. Qist 0,45.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Niereninsuffizienz oder physiologisch bei Neugeborenen) oder bei Azidose ist die Halbwertszeit verlängert mit Gefahr der Kumulation.

Präklinische Daten

Sulfadiazin ist nicht ausreichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Bisherige Tests erbrachten keine relevanten Hinweise auf eine mutagene Wirkung.
Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität
Sulfadiazin passiert die Plazenta. Zum Geburtstermin liegt das Konzentrationsverhältnis im maternalen/fetalen Blut zwei bis vier Stunden nach oraler Applikation bei ca. 1,5. Ungefähr zwei Stunden nach intravenöser Applikation sind die Konzentrationen im mütterlichen und fetalen Blut gleich.
Sechs bis acht Stunden nach intravenöser Applikation ist die Konzentration in der Amnionflüssigkeit gleich der im maternalen Blut.
Ergebnisse tierexperimenteller Untersuchungen:
Bei Ratte und Kaninchen traten nach pränataler Sulfadiazin/TMP-Exposition in hohen Dosierungen vermehrt Gaumenspalten auf.

Sonstige Hinweise

In Kombination mit Pyridin-Derivaten kann es zu einer orange-roten Verfärbung des Urins kommen.
Bei längerdauernder Therapie ist eine regelmässige Kontrolle des Blutbildes sowie der Leber- und Nierenfunktion vorzunehmen.
Sulfadiazin Streuli Tabletten sind zur Teilung geeignet.

Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

36764 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

Juni 2007.

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