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Fachinformation zu Rhinotussal®:Pfizer AG
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Kapseln und Saft

Husten- und Schnupfenmittel mit kontinuierlicherLangzeitwirkung 

Zusammensetzung

Kapseln

1 Kapsel enthält:

Wirkstoffe: Carbinoxamini hydrogenomaleas 4 mg, Dextromethorphani hydrobromidum 20 mg, Phenylephrini hydrochloridum 20 mg.

Hilfsstoffe: Saccharum, Maydis amylum, Eudragit RS 100, Diethylis phthalas, Oleum neutrale, Talcum, Ferri oxidum (E 172), Indigotin I (E 132), Titanii dioxidum (E 171), Erythrosin (E 127), Gelatina.

Saft

5 ml Saft enthalten:

Wirkstoffe: Carbinoxaminum 1,3 mg (ut C. resinatum), Dextromethorphanum 6,7 mg ( ut D. resinatum), Phenylpropanolaminum 16,7 mg (ut P. resinatum).

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Natrii bromidum, Natrii maleas, Natrii edetas, Saccharinum natricum, Hydrogel 843 T, Methylis parahydroxybenzoas (E 218), Propylis parahydroxybenzoas (E 216), Sorbitolum 70 per centum, Natrii hydrogencarbonas, Natrii citras (E 331), Aroma «Apricot E 4595», Color E 110, Aqua.

Eigenschaften/Wirkungen

Rhinotussal wirkt gegen die Symptome des Hustens und Schnupfens.

Carbinoxamin ist ein Antihistaminikum und Antiallergikum, das die vermehrte Schleimhautsekretion hemmt und allergisch bedingte Symptome an den Schleimhäuten vermindert.

Dextromethorphan ist ein Morphinderivat. Dextromethorphan und sein aktiver Metabolit Dextrorphan weisen eine rasch einsetzende und lang anhaltende antitussive Wirkung auf, die zentral über eine Dämpfung des Hustenzentrums erreicht wird. Es kommt zu keiner Beeinträchtigung der ziliaren Aktivität der Bronchialschleimhaut. Die Substanz hat keine analgetische Wirkung.
Dextromethorphan und Dextrorphan binden im ZNS u.a. an Sigma- und PCP2-Rezeptoren (Dopamin-Wiederaufnahme). Dextrorphan ist zudem ein N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist.
Dextromethorphan und Dextrorphan können im ZNS akkumulieren, insbesondere bei CYP2D6-defizienten Personen, bei (kontinuierlicher) Anwendungen über mehrere Tage oder bei Anwendung von höheren als den empfohlenen Dosierungen. Die Wirkdauer ist deshalb von der Dosierung und der Anwendungsdauer (siehe «Pharmakokinetik») abhängig.
Wegen der zentralen Akkumulation können unerwünschte Wirkungen bei längerer Anwendung übermässig verstärkt werden.

Phenylephrin bzw. Phenylpropanolamin sind Sympathomimetika, die aufgrund ihrer vasokonstriktorischen Eigenschaften schleimhautabschwellend im Bereich des Nasen-Rachen-Raumes wirken. Sie hemmen ebenfalls die übermässige Sekretion der Nasenschleimhaut und unterstützen somit den Antihistamineffekt.

Pharmakokinetik

Die Kapseln enthalten Carbinoxamin, Dextromethorphan und Phenylephrin in einer Retardform. Sie werden durch Diffusion kontinuierlich während etwa 12 Stunden freigesetzt. Daraus ergeben sich Plasmaspiegel über etwa 9 Stunden.
Im Saft sind Phenylpropanolamin, Dextromethorphan und Carbinoxamin an einen Ionenaustauscher gebunden und werden kontinuierlich freigesetzt, woraus sich Plasmaspiegel über etwa 9 Stunden ergeben.

Absorption
Dextromethorphan wird rasch und praktisch vollständig resorbiert und übt seine Wirkung bereits 15-30 Minuten nach oraler Einnahme aus. Maximale Plasmaspiegel von Dextromethorphan werden nach 2-3 Stunden erreicht.
Antihistaminika werden im allgemeinen gut aus dem Magen- Darm-Trakt resorbiert. Die Resorption von Carbinoxamin im speziellen wurde jedoch nicht untersucht.
Phenylephrine weist aufgrund einer unregelmässigen Resorption eine verminderte Bioverfügbarkeit auf.
Phenylpropanolamin wird gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Distribution
Die Verteilung von Dextromethorphan, Phenylephrin und Carbinoxamin wurde bisher noch nicht genau untersucht.
Bisher wurde für Dextromethorphan und Dextrorphan keine Plasma-Eiweissbindung nachgewiesen. Es ist bekannt, dass beide Substanzen in das ZNS aufgenommen werden. Dextromethorphan und seine Metaboliten treten in geringen Mengen in die Muttermilch über, doch ist nicht bekannt, ob sie die Plazentaschranke passieren.
Bei Untersuchungen am Tier konnte Phenylpropanolamin in verschiedenen Geweben und Körperflüssigkeiten, einschliesslich im Liquor und im Hirngewebe, nachgewiesen werden.

Metabolismus
Dextromethorphan unterliegt einer ausgeprägten ersten Leberpassage. Der Nachweis des aktiven Metaboliten Dextrorphan im Plasma ist bereits 15 Minuten nach oraler Einnahme von Dextromethorphan möglich. Maximale Plasmaspiegel von Dextrorphan werden nach 1-2 Stunden erreicht. Dextromethorphan wird über das Cytochrom P450-Isoenzym CYP 2D6 metabolisiert, wobei der Metabolismus sättigbar ist. Die Hauptmetaboliten nach O- und N-Demethylierung sind Dextrorphan sowie dessen inaktives Glucuronid und Sulfat-Ester. Weitere Metaboliten sind Methoxy-Methorphane und Hydroxy-Methorphane.
Antihistaminika werden im allgemeinen in der Leber metabolisiert. Der Metabolismus von Carbinoxamin im speziellen wurde jedoch bisher noch nicht untersucht.
Phenylephrin wird in der Leber und im Darm durch die Monoamin-Oxidase einem «first pass» Metabolismus unterzogen.
Ein kleiner Teil des Phenylpropanolamins wird in der Leber langsam zu einem aktiven hydroxylierten Metaboliten abgebaut.

Ausscheidung
Dextromethorphan wird als unverändertes Dextromethorphan und als demethylierte Metaboliten, einschliesslich Dextrorphan, renal ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeiten von Dextromethorphan und damit auch von Dextrorphan sind von der eingenommenen Dosis und vom CYP2D6-Phänotyp der Patienten (siehe unten) abhängig. Sie steigen zusätzlich mit zunehmender Anwendungsdauer. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextromethorphan variiert stark. In einer Studie war sie bei schnellen Metabolisierern ohne Stoffwechselblockade nicht messbar, in anderen betrug sie 40 Stunden und mehr. Die Eliminationshalbwertszeit von Dextrorphan beträgt 2,5 und 3,5 Stunden.
Antihistaminika werden im allgemeinen hauptsächlich als Metaboliten renal ausgeschieden.
Die Ausscheidung von Carbinoxamin im speziellen wurde jedoch bisher nicht untersucht.
Der Ausscheidungsweg der Metaboliten von Phenylephrin ist noch unbekannt.
Ungefähr 80-90% des eingenommenen Phenylpropanolamins wird während den ersten 24 Stunden unverändert renal ausgeschieden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Metabolismus und Elimination sind bei Patienten mit einem CYP2D6-Mangel stark verzögert. Aufgrund eines genetischen Polymorphismus zählen 10 bis 15% der Bevölkerung zu den sogenannten langsamen Metabolisierern (Debrisoquin-Typ).
Bei Patienten mit einer Leber- oder Nierenfunktionsstörung muss ebenfalls mit einer verzögerten Elimination gerechnet werden.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Husten, insbesondere trockener Reizhusten. Schnupfen bei Erkältungskrankheiten, Grippe und allergisch bedingten Entzündungen der Nasenschleimhaut und der übrigen Luftwege.

Dosierung/Anwendung

Kapseln
Morgens und abends 1 Kapsel unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einnehmen.
Rhinotussal Kapseln können ab dem 12. Lebensjahr verabreicht werden. Für Kinder unter 12 Jahren und Erwachsene mit Schluckschwierigkeiten steht Rhinotussal Saft zur Verfügung.

Saft
Morgens und abends:

Kinder 10-20 kg (1-6 Jahre): 1 Messlöffel (5 ml).

Kinder 20-40 kg (6-12 Jahre): 2 Messlöffel (10 ml).

Jugendliche >40 kg (ab 12 Jahren) und Erwachsene: 3 Messlöffel (15 ml).
Flasche vor Gebrauch schütteln!
Die Dosierung von Rhinotussal ist genau einzuhalten.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Hyperthyreose, Phäochromozytom, Engwinkelglaukom, Hypertonie, gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern oder serotonergen Medikamenten (gewisse Antidepressiva, Anorektika), Überempfindlichkeit gegenüber den Wirk- oder Hilfsstoffen, Prostataadenom mit Restharnbildung.
Rhinotussal Saft soll bei Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern nicht angewendet werden.
Ebenfalls sollte Rhinotussal Saft bei Überempfindlichkeit auf Parahydroxybenzoesäurester nicht angewendet werden.
Rhinotussal Saft: Fruktose-Intoleranz, z.B. bei hereditärem Fruktose-1,6-diphosphatase-Mangel (beim metabolischen Abbau des in diesem Präparat enthaltenen Süssstoffes Sorbit entsteht Fruktose).
Kinder unter einem Jahr.

Vorsichtsmassnahmen

Antitussiva sollten nur kurzfristig ohne Abklärung der Ursache des Hustens eingenommen werden.
Vorsichtig dosieren bei schweren organischen Herz- und Gefässveränderungen, Rhythmusstörungen, Tachykardie, Leberinsuffizienz, Arteriosklerose und Asthma bronchiale, chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung oder anderen Zuständen mit einer respiratorischen Insuffizienz oder erhöhter bronchialer Schleimbildung.
Patienten mit Schilddrüsenerkrankungen, Diabetes mellitus, Glaukom, oder Prostatavergrösserung sollten medizinisch überwacht werden.
Dextromethorphan ist ein Substrat, der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP 2D6. Die gleichzeitige Einnahme anderer CYP2D6-Hemmer und von anderen Medikamenten, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, soll deshalb vermieden werden.
Dies betrifft insbesondere gewisse Antidepressiva, Ano­rektika, Betablocker und Antihistaminika (siehe «Kontraindikationen», «Interaktionen» und «Überdosierung»).
Die Kombination mit anderen Opioiden ist zu vermeiden.
Wegen seines Gehaltes an Vasokonstriktoren sollte Rhinotussal bei Patienten mit bestehender Hypertonie nur nach vorgängiger Nutzen/Risko-Analyse angewendet werden und die Dosierung darf auf keinen Fall überschritten werden.
Wegen des in Rhinotussal Saft enthaltenen Azofarbstoffes E 110 ist bei Patienten mit Asthma bronchiale, chronischer Urtikaria oder gesteigerter allergischer Reaktionsbereitschaft Vorsicht geboten.

Das in Rhinotussal Saft enthaltene Phenylpropanolamin (PPA) kann bei vorbestehendem Diabetes Mellitus das Krankheitsbild verschlimmmern.

Die maximale Tagesdosis von 30 ml Rhinotussal Saft sollte nicht überschritten werden.
Rhinotussal kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei längerer Anwendung und im Zusammenwirken mit Alkohol.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C.
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar.
Für Dextromethorphan sind bisher keine teratogenen Effekte bekannt geworden. Für andere Substanzen vom Dextromethorphan-Typ ist jedoch bekannt, dass sie die zerebrale Entwicklung des Foeten beeinträchtigen können. Falls Dextromethorphan pränatal verabreicht wird, kann eine atemdepressive Wirkung beim Neugeborenen nicht ausgeschlossen werden.
Unter diesen Umständen soll Rhinotussal nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das foetale Risiko übersteigt.
Dextromethorphan und sein Metabolit Dextrorphan werden nur in geringem Ausmass in die Muttermilch ausgeschieden. Es ist nicht bekannt, ob die anderen beiden Wirkstoffe von Rhinotussal in die Muttermilch ausgeschieden werden. Es wird daher empfohlen, Rhinotussal während der Stillzeit nicht anzuwenden.

Unerwünschte Wirkungen

Nausea, Mundtrockenheit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe, Anorexie und Sodbrennen, Sedation, Schwächegefühl, Kopfschmerzen, Schwindel, Diplopie, Polyurie, Dysurie und selten bei Kindern Reizbarkeit, Nervosität, Unruhe, Verwirrung, Zittern, Schlaflosigkeit, Blutdruckanstieg, Herzklopfen, Bronchospasmus, Atemdepression, allergische und photoallergische Reaktion (z.B. Hautreaktion, Gesichtsödem). Glaukomanfälle wurden in seltenen Fällen beobachtet, ebenso ventrikuläre Rhythmusstörungen, Bradykardie, Dyspnoe, Schwitzen, Blutdruckabfall bis hin zum Schock und pektanginöse Beschwerden. Beim Saft traten sehr selten Veränderungen des Blutbildes auf.
Häufigkeit und Schweregrad von Nebenwirkungen sind z.T. von der Dosierung und der Anwendungsdauer abhängig (siehe «Pharmakokinetik» und «Überdosierung»).
In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die in Einzelfällen bis zum anaphylaktischen Schock gehen können und sofortigen ärztlichen Beistand erfordern.

Interaktionen

Dextromethorphan ist ein Substrat und der Metabolit 3-Methoxymorphinon ein Hemmer von CYP2D6. Die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente, die über dieses Isoenzym metabolisiert werden, kann zu einer gegenseitigen Erhöhung der Wirkstoffspiegel und zur Verzögerung der Elimination führen. Dies betrifft insbesondere Antidepressiva (Serotoninwiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva, Lithium), Betablocker (z.B. Metoprolol, Timolol) und die sogenannten nicht-sedierenden Antihistaminika (insbesondere Astemizol, Terfenadin). Siehe auch «Kontraindikationen» und «Vorsichtsmassnahmen».
Bei gleichzeitiger Einnahme von zentraldämpfenden Pharmaka und/oder Alkohol mit Rhinotussal kann die Wirkung von Rhinotussal verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Gabe von Guanethidin kann die sympathomimetische Wirkung verstärkt werden.
Die gleichzeitige Gabe von trizyklischen Antidepressiva oder MAO-Hemmern verstärkt die sympathomimetische Wirkung.
Die gleichzeitige Gabe von serotonergen Medikamenten kann ein serotonerges Syndrom auslösen (siehe «Kontraindikationen»).
Zusätzlich bei Saft: Bei gleichzeitiger Gabe von Halothan können Herzrhythmusstörungen auftreten.
Zu beachten ist, dass manche kombinierten Husten- und Grippemittel Phenylpropanolamin oder Sympathikomimetika enthalten können.

Überdosierung

Akute Überdosierung, Einnahme von höheren als den empfohlenen Dosen über eine längere Dauer als 3-4 Tage oder eine verzögerte Elimination (genetisch bedingt oder durch Interaktionen) können zu folgenden Symptomen führen: Verstärkung der weiter oben aufgeführten unerwünschten Wirkungen, insbesondere der zentralen Effekte und einer Atemdepression. Ausserdem können auftreten: Schläfrigkeit, Herzklopfen, Blutdruckanstieg, Schwitzen, Gesichtsoedem, verschwommenes Sehen, Nystagmus, Ataxie, Halluzinationen, Psychosen, Tremor, Schwindel, Tachykardie (bei Kindern evtl. Krämpfe). Bei Kleinkindern und älteren Patienten sind zentrale Erregungszustände nach Überdosierung möglich. Bei extrem hohen Dextromethorphan-Dosen kann es im Einzelfall zu Atemdepressionen kommen.
In seltenen Fällen kann eine Überdosierung zum Koma führen. Einzelfälle von Überdosierungen bei Kindern verliefen fatal.
Gegenmassnahmen: Entleerung des Magens, bei Überwiegen der sympathikomimetischen Nebenwirkungen Sympathikolytica; bei Krämpfen ein Barbiturat mit kurzer Wirkungsdauer i.v. oder Diazepam. Bei Atemlähmung Intubation und künstliche Beatmung, Naloxon. Der Morphinantagonist Levallorphan darf nicht verabreicht werden, da er nicht entgiftend wirkt und die eventuell bestehende Atemdepression möglicherweise noch verstärken kann.

Sonstige Hinweise

Rhinotussal Saft dickt bei längerem Stehen stark nach (sogenanntes thixotropes Verhalten). Dies ist völlig normal und gewährleistet eine ständige, gleichmässige Verteilung der Wirkstoffe. Durch kräftiges Schütteln vor der Verabreichung wird Rhinotussal Saft wieder so weit verflüssigt, dass er genau dosiert werden kann.
Rhinotussal Saft ist auch für Diabetiker geeignet. 5 ml enthalten 1,3 g Glukose Äquivalente (Sorbit) = 0,13 BW.

Haltbarkeit
Rhinotussal Saft sollte nach Anbruch der Flasche nicht länger als 6 Wochen verwendet werden.
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.» bezeichneten Datum verwendet werden.
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

IKS-Nummern

40420, 40421.

Stand der Information

Juli 2001.
LPD 20OCT01

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